Phytomedicine:中药三叶青活性成分解析及其抗溃疡性结肠炎的作用...
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发布时间：2024-10-23 21:27
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溃疡性结肠炎（UC）是一种常见的炎症性肠病，发病率逐年上升。三叶青（SYQ）作为一种传统中药，具有清热解毒的功效。现有研究表明，SYQ叶提取物对结肠炎有抑制作用，但SYQ根茎粉末的抗UC药理作用及其作用机制尚不明确。
南通大学附属医院消化内科周国雄团队在Phytomedicine发表的研究指出，SYQ根茎提取物含有活性成分Nicotiflorin，可通过与p65结合抑制NF-κB和NLRP3炎症小体的激活，发挥抗UC作用。
研究首先在小鼠UC模型中发现，SYQ治疗后小鼠体重、结肠长度显著恢复，血清炎症因子水平降低，组织病理学评分和组织损伤减轻。
作者进一步从SYQ根茎粉末中分离鉴定出9种化合物，其中Nicotiflorin含量最高。通过网络药理学分析，发现这些化合物可能与激酶活性、细胞因子产生、炎症反应和NF-κB信号传导等基因功能相关。
在细胞炎症模型中，Nicotiflorin表现出最强的抑制活性，提示其作为SYQ中最有效的抗炎成分。分子对接分析发现，Nicotiflorin与TLR4/MD2、p65、Caspase-1、NLRP3和IL-1β等靶点结合能力较强。
通过CETSA、DARTS和SPR实验证实，p65是Nicotiflorin的靶蛋白。酶活性实验表明，Nicotiflorin可显著抑制p65蛋白活性。
在体外炎症模型中，Nicotiflorin可显著降低NF-κB p65和IκBα的磷酸化，抑制IL-1β和IL-18的分泌，表明其可能通过抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体激活来发挥抗炎作用。
综上所述，该研究揭示了SYQ根茎粉中Nicotiflorin的抗UC作用机制，为开发新型抗UC药物提供了理论依据。
