发布网友 发布时间:2024-10-23 21:30
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热心网友 时间:2024-10-27 08:52
布美他尼注射液是一种5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸的化学药物,英文名Bumetanide Injection。该药物为无色的澄明液体,主要用于治疗水肿性疾病、高血压、预防急性肾功能衰竭、高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌过多症、急性药物毒物中毒、对某些呋塞米无效的病例以及成人呼吸窘迫综合征等。
布美他尼注射液的药理毒理作用包括对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。它主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。它还能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用,扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加。它还具有扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,有助于急性左心衰竭的治疗。
布美他尼注射液的药代动力学表明,口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降。血浆蛋白结合率为94%~96%,口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作用持续时间为4小时(应用1~2mg时,大剂量时为4~6小时)和3.5~4小时。T1/2β为60~90分钟,略长于呋塞米,肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77~85%经尿排泄,其中45%为原形,15~23%由胆汁和粪便排泄。
布美他尼注射液的适应症广泛,包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)、高血压、预防急性肾功能衰竭、高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌过多症、急性药物毒物中毒、成人呼吸窘迫综合征等。用法和用量根据病情和患者体重调整,成人治疗水肿性疾病或高血压,静脉或肌内注射起始0.5~1mg,必要时每隔2~3小时重复,最大剂量为每日10mg。治疗急性肺水肿,静脉注射起始1~2mg,必要时隔20分钟重复,也可2~5mg稀释后缓慢滴注。小儿肌内或静脉注射一次按体重0.01~0.02mg/kg,必要时4~6小时1次。
布美他尼注射液的不良反应包括与水、电解质紊乱有关的副作用,尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时,多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。
布美他尼注射液的禁忌包括对本品过敏者慎用,以及对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。在使用布美他尼注射液时,应注意交叉过敏反应,对诊断的干扰,以及对妊娠高血压综合征无预防作用。对孕妇及哺乳期妇女用药应慎用,因为该药可通过胎盘屏障,对妊娠前3个月应避免应用,动物实验表明该品可致胎仔肾盂积水,延缓胎儿生长和骨化,流产和胎仔死亡率升高。布美他尼可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
布美他尼注射液在儿科使用时,新生儿的半衰期明显延长,因此新生儿用药间隔应延长。老年人使用时,发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。布美他尼注射液与其他药物相互作用广泛,包括与肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素的相互作用,与非甾体类消炎镇痛药的相互作用,与拟交感神经药物及抗惊厥药物的相互作用,与氯贝丁酯(安妥明)的相互作用,与多巴胺的相互作用,与其他药物的相互作用包括药物过量时的处理,以及药物相互作用的详细信息。
孕妇及哺乳期妇女用药应注意避免在妊娠前3个月使用,因为布美他尼可通过胎盘屏障,对胎仔产生不利影响。儿童使用时,新生儿的半衰期延长,用药间隔应延长。老年人使用时应注意低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的风险增加。
总之,布美他尼注射液是一种广泛的利尿剂,适用于多种疾病和状况的治疗。使用时应注意剂量、禁忌和相互作用,并定期监测患者的生命体征和电解质水平,以确保安全有效地治疗疾病。