精神类用药咨询记录内容
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发布时间：2024-10-23 20:53
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时间：2024-10-30 09:37
药品名称：维思通
别名：利培酮片
英文名：Risperidone Tablets
汉语拼音：Lipeitong Pian
【适应症】
维思通适用于治疗急性和慢性精神*症，以及其他精神病性状态的明显阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。此外，它还可以减轻与精神*症相关的情感症状，如抑郁、负罪感和焦虑。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可以继续发挥其临床疗效。
【规格】
维思通有两种剂型：1）片剂：1mg x 20片/盒，2mg x 20片/盒；2）口服液：30ml/瓶（1ml=1mg）。维思通口服液于2004年初在中国上市，是目前新型抗精神病药物中唯一的口服液制剂，无色无味，可掺入食品和饮料中服用，大大提高了服药依从性，更适用于急性期患者、老年和儿童患者。
【性状】
利培酮的化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。分子式为C23H27FN4O2，分子量为410.49。1 mg片为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；2 mg片为淡橙色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。
【贮藏/有效期】
应在15-30°C密封保存。有效期为3年。
【药理作用】
维思通是一种苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成分利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺拮抗剂，它与5-HT2 (5-羟色胺) 受体和多巴胺D2 受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素受体结合，并以其较低的亲和力与H1-组胺受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2 拮抗剂，可以改善精神*症的阳性症状，但与经典抗精神病药相比，它引起的运动功能抑制和强直性昏厥较少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能性，并将治疗作用扩展到精神*症的阴性症状和情感症状。
【药代动力学】
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。本品在体内可迅速分布，分布容积为1-2 L/kg。在血浆中，利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合，血浆蛋白结合率为88％，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77％。在体内，利培酮经CYP 2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮在体内的另一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4-5天达到9-羟基利培酮的稳态，在治疗剂量范围内，利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药1周后，70％的药物经尿液排泄，14％的药物经粪便排出，经尿排泄的部分中，35-45％为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢；利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与*相似。
【毒理研究】
急性毒理：口服给药的LD50：小鼠(雄) 82.1 mg/kg；(雌) 63.1 mg/kg。大鼠(雄) 113 mg/kg；(雌) 56.6 mg/kg。狗(雄、雌) 18.3 mg/kg。
长期毒理：大鼠12个月口服长期毒理研究显示，利培酮耐受性良好，唯一观察到的效应（生殖道和乳腺的改变）为催乳素介导的变化，考虑与抗精神病药物的多巴胺-D2 受体拮抗特性有关。在狗为期12个月管饲给药的研究中，显示利培酮的非毒性剂量为0.31 mg/kg。
生殖毒性：大鼠的生殖毒理研究结果显示，利培酮在任何试验剂量下均无致畸作用和胚胎毒性。
致突变效应：研究表明利培酮无致突变的潜在风险。
致癌试验：在致癌性方面的研究显示，利培酮在啮齿类动物中可能强化催乳素介导的致肿瘤作用。相似的由催乳素介导的效应同样见于其它多巴胺-D2 拮抗剂。已证实该发现的临床意义不大。
【用法用量】
由使用其他抗精神病药改用维思通者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用维思通治疗来替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。
*：每日1次或每日2次。起始剂量1 mg，在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4 mg，第2周内可逐渐加量到每日4-6 mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。一般情况下，最适剂量为每日2-6 mg。每日剂量一般不超过10 mg。
肾病和肝病患者：建议起始剂量为每日2次，每次0.5 mg。根据个体需要，剂量可逐渐加大到每日2次，每次1-2 mg。
【不良反应】
广泛的临床使用经验（包括长疗程应用）显示，维思通耐受性良好。在许多病例中，很难将其不良事件与基础疾病的症状相区别。在本品的使用中报告的不良事件如下：
常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛。儿童与青少年镇静反应多于*，但均为轻度及一过性的。
较少见或罕见的不良反应有：思睡、疲劳、头晕、注意力下降，便秘、消化不良、恶心/呕吐、腹痛、视物模糊、*异常勃起、勃起困难、*无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
与其它传统抗精神病药物相比，维思通较少引起锥体外系症状。但在一些病例中也出现过以下锥体外系症状，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏症的药物可消除。偶见迟发性运动障碍。
偶尔出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。
和传统抗精神病药物一样，在精神病患者中偶有下述报道：由于烦渴或抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）引起的水中毒、运动迟缓、与抗精神病药物相关的恶性综合征、体温失调和抽搐。
和传统抗精神病药物一样，可能引起与剂量相关的血浆催乳素水平的增加。催乳素水平增加的症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
曾有体重增加、水肿和肝酶水平升高的报告。
偶见恶性综合征、体温失调以及抽搐发作。
曾有脑血管方面不良事件（包括脑血管意外和暂时性局部缺血发作）的报告。
有中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报告。
罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。
【注意事项】
由于维思通具有α受体阻断作用，因此在用药初期时，有可能会发生（体位性）低血压。对于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病）应慎用维思通，剂量应按推荐剂量逐渐增加（见用法用量），如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。
同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，维思通也可能引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报道表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而与其它传统抗精神病药物相比，维思通较少引起
