多索茶碱注射液的研究分析

多索茶碱注射液的研究分析

多索茶碱注射液是治疗支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎等肺部疾病常用药物，已有多年临床应用史，属于比较安全的肺部疾病用药。为进一步分析多索茶碱注射液的应用现状，文章近10年多索茶碱的应用文献进行收集，并从多索茶碱的作用机制、药理作用、临床应用等方面展开分析，以供参考。

标签：多索茶碱注射液；作用机制；药理作用；临床应用

多索茶碱属于新一代的甲基黄嘌呤衍生物，多用于治疗以呼吸困难为临床表现的肺部疾病，可取得比较满意的效果。本文便以多索茶碱为研究对象，通过资料收集分析，对其在疾病治疗中的应用与作用作如下综述。

1 多索茶碱注射液概述

1.1药品介绍 多索茶碱是新一代甲基黄嘌呤衍生物，化学名称为1，3-二甲基-7-（1，3-二氧环戊基-2-基）甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。其结构式为：

分子式：C11H14N4O4；分子量：266.26。多索茶碱是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管中平滑肌，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，达到松弛平滑肌，控制哮喘等呼吸呼吸困难症状的作用。

1.2适用症 多索茶碱适用于治疗支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎以及其它支气管痉挛所引起的呼吸困难，伴有排痰功能不良、痰液分泌不正常的急性、慢性肺部疾病。例如临床常见的喘息性支气管炎、支气管炎急性加重、支气管哮喘等疾病的祛痰治疗，手术后肺部并发症的预防性治疗以及新生儿呼吸窘迫症（IRDS）等疾病，均有可能用到多索茶碱注射液治疗[1]。

1.3药物动力学 多索茶碱在人体内能够快速吸收，研究资料表明，健康成人单剂量口服多索茶碱0.4g，血药浓度达峰时间（Tmax）为1.22h，血药浓度峰值（cmax）为1.9μg/ml，清除半衰期（tv2）为7.42h。多索茶碱注射液在应用后，能够广泛分布于各脏器，尤以肺组织中的浓度最高，并通过原形和代谢物的形式从尿中排泄出，所排代谢物主要为β-羟乙基茶碱。

2 多索茶碱注射液的作用机制

多索茶碱注射液作用于人体时，其作用机制如下：抑制中枢及外周磷酸二酷酶，增加cAMP，从而发挥抗支气管痉挛作用。且多索茶碱与咖啡因、茶碱等其它黄嘌呤类药物相比，前者对中枢及心血管系统造成的影响较小，临床鲜见不良反应。有大量研究资料证明，多索茶碱不影响细胞内钙库对钙的储存与释放，也不影响钙离子流入细胞，不会与钙拮抗剂竞争受体；同时还发现，多索茶碱缺乏对腺苷受体的亲和力，其与受体竞争结合的浓度远超过其发挥正常药理作用的范围；基于上述机制，也使得多索茶碱的不良反应发生率明显少于其他甲基黄嘌呤

衍生物[2]。

3 多索茶碱注射液的药理作用

关于多索茶碱注射液治疗肺部疾病的药理作用，主要体现在如下几点：①支气管及平滑肌的药理作用。将其作为镇咳剂应用，可有效抑制柠檬酸与组胺气雾剂诱发的咳嗽，临床疗效显著；②心血管的药理作用。相关实验表明，在肺部疾病中应用多索茶碱时，其未见有任何意义上的心血管参数改变情况；可见多索茶碱对心血管系统造成的不良反应少，在肺疾病中适合应用；③抗炎药理作用。有资料表明，多索茶碱能够起到抑制血小板活化因子（PAF）的作用，具有显著的抗炎作用；④中枢神经系统及消化系统的药理作用。将多索茶碱与氨茶碱对中枢神经系统的作用比较可见，两种药物在等摩尔给药的情况下，氨茶碱吸收进入血液的量是多索茶碱的4倍左右，表明氨茶碱对中枢神经系统造成的影响要严重于多索茶碱。临床实践还证明，应用多索茶碱注射液时，其并不会刺激胃液或胃酸的增加，因此也减少了消化系统不良反应的发生[3-4]。

4 多索茶碱注射液的临床应用

4.1慢性阻塞性疾病治疗 目前临床针对收治的慢性阻塞性疾病，在常规氧疗、控制感染、戒烟等对症支持治疗的同时，应用多索茶碱注射液治疗，可起到抑制支气管平滑肌作用、抑制炎症介质、降低气道张力、控制气道慢性炎性反应的作用，与茶碱治疗该病的疗效比较可见，应用多索茶碱注射液的疗效更高、不良反应更低。由此可见，目前在慢性阻塞性疾病的治疗中，多索茶碱注射液是比较安全、有效的选择。

4.2支气管哮喘治疗 针对支气管哮喘急性发作期患者，临床在及时给予糖皮质激素等药物治疗的基础上，多会给予多索茶碱注射液治疗，其对改善支气管哮喘患者的肺功能、提高临床控制率、减少不良反应具有十分积极的意义。

4.3支气管扩张治疗 对伴有心脏衰竭及患用通气障碍的患者，在出现呼吸短促等症状时，可应用多索茶碱注射液进行支气管扩张治疗，可明显改善患者的呼气困难症状，且不反反应发生率低。

4.4注意事项 临床在实际应用中发现，多索茶碱与其他黄嘌呤类药物或抗生素类药物同时服用时，易造成不良反应。基于这一特点，在应用多索茶碱的情况下，最好不要再应用其他嘌呤类药物；将多索茶碱与氟喹诺酮、麻黄碱等抗生素类药物联合应用时，必须要慎之又慎；且用药期间最好不要食用含咖啡因的饮料及食品，才能保证治疗效果与用药安全性。

总之，将多索茶碱应用于肺部疾病的临床治疗中时，其具有起效快、疗效显著、不良反应少、安全性高、不必监测血药浓度等诸多优点，属于一种能够替代氨茶碱的安全、有效药物。

参考文献：

[1]解秀文.多索茶碱在支气管炎治疗中的应用研究[J].中国卫生标准管理，2015，16（16）：73-74

[2]叶飞，陈路佳，罗梦林，等.多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病的系统评价[J].中国药师，2011，14（6）：846-878.

[3]熊建华，李笑慧，石晓芬.多索茶碱注射液在两种输液中的配伍稳定性[J].中国医院药学杂志，2007，3（3）：409-410.

[4]梁奇国.多索茶碱治疗支气管炎的临床疗效分析[J].临床合理用药杂志，2015，8（3C）：51-52.