制药工程专业 本科理论课程
教学大纲
二〇一二年十月
《药物化学》教学大纲
一、课程基本信息 课程代码 中文名称 适用专业 总学时 先修课程 药物化学 药学 81 (理论:54 实验实习: 27 ) 有机化学 课程类别 专业必修课 英文名称 medicinal chemistry 开课单位 药学院 学 分 4.5 后续课程 药物分析、药剂学、新药研究与开发 二、课程性质、地位和任务
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
本门课程的任务包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学，为正确指导使用、生产、贮藏药物，改造及修饰药物，新药设计与开发提供理论基础；同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质、构效关系的能力。
本课程还安排了与理论学习相配合的实验，使学生在提高动手能力，制备常见化学药物的同时，培养了严谨认真的学习态度，并不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位打下坚实的基础。
三、课程基本要求
本课程分为掌握、熟悉、了解 三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
本大纲的配套使用教材是普通高等学校“十五”规划教材《药物化学》第七版（尤启东主编，北京，人民卫生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。
四、课程内容及学时分配
药物化学教学总学时为81学时，其中理论学时为54学时，实验学时为27学时。
章 节 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章 第十章 第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 合计
第一章 绪论（3学时）
教学基本要求：
1. 熟悉药物化学的研究对象和任务 2．了解药物化学的起源与发展 3．掌握化学药物的命名方法 教学内容：
第一节 药物化学的起源与发展
1、了解药物化学的起源，发展方向和我国药物化学的现状 2、传统的新药研究与开发的模式 3、现代的新药开发与研究的内容
第二节 药物的命名
1、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则； 2、了解商品名的作用及命名要求。
教学重点和难点：教学重点：药物的命名原则教学难点：现代的新药开发与研究的内容
绪论 中枢神经系统药物 外周神经系统药物 循环系统药物 消化系统药物 解热镇痛药及非甾类抗炎药物 抗肿瘤药物 抗生素 化学治疗药物 利尿药及合成降血糖药物 激素 维生素 新药设计与开发 药物代谢反应 内 容 学 时 3 3 3 6 3 3 4 5 6 3 6 3 3 3 54
教学方法与手段：
多媒体课堂教学为主，提问启发式激发学生对药学的兴趣；
第二章 中枢神经系统药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解中枢神经系统药物类型；
2．掌握中枢神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神病药 第四节 中枢兴奋药 第五节 镇痛药
教学重点和难点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥因纳、卡马西平、盐酸氯丙嗪、咖啡因、吗啡、哌替啶等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第三章 外周神经系统药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解外周神经系统药物类型；
2．掌握外周神经系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 自学内容：
第一节 拟胆碱药 第二节 抗胆碱药 第三节 拟肾上腺素药 第四节 组胺H1受体拮抗剂； 第五节 局部麻醉药
自学重点和难点：氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、麻黄碱、氯苯拉明、赛庚啶、普鲁卡因、利多卡因等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第四章 循环系统药物（6学时）
教学基本要求：
1. 了解循环系统药物类型；
2．掌握循环系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 β-受体阻滞剂 第二节 钙通道阻滞剂 第三节 钠、钾通道阻滞剂
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 第五节 NO供体药物 第六节 强心药 第七节 调血酯药 第八节 抗血栓药
第九节 其它心血管系统药物
教学重点和难点：普萘诺尔、硝苯地平、地尔硫卓、硫酸奎尼丁、胺碘酮、卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油、地高辛、洛伐他丁、吉非罗齐等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第五章 消化系统药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解消化系统药物类型；
2．掌握消化系统不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 抗溃疡药 第二节 止吐药 第三节 促动力药
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物
教学重点和难点：西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、地芬尼多、西沙必利、多潘立酮、联苯双酯等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第六章 解热镇痛药及非甾类抗炎药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解解热镇痛药及非甾类抗炎药物类型；
2．掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 解热镇痛药 第二节 非甾类抗炎药物
教学重点和难点：阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、双氯灭痛、吡罗昔康等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第七章 抗肿瘤药物（4学时）
教学基本要求：
1. 了解抗肿瘤药物类型
2．掌握抗肿瘤药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 生物烷化剂 第二节 抗代谢抗肿瘤药物 第三节 抗肿瘤抗生素
第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
教学重点和难点：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨喋啶、放线菌素D、平阳霉素、多柔比星、米托蒽醌、羟喜树碱、长春碱、紫杉醇等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第八章 抗生素药物（5学时）
教学基本要求：
1. 了解抗生素药物类型；
2．掌握抗生素药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 β-内酰胺类抗生素 第二节 四环素类抗生素
第三节 氨基糖甙类抗生素 第四节 大环内酯类抗生素 第五节 氯霉素类抗生素
教学重点和难点：青霉素G、头孢菌素、四环素、链霉素、红霉素、氯霉素等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第九章 化学治疗药物（6学时）
教学基本要求：
1. 了解化学治疗药物类型；
2．掌握化学治疗药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解化学治疗药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 喹诺酮类抗菌药 第二节 抗结核病药
第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂 第四节 抗真菌药物 第五节 抗病毒药物 第六节 抗寄生虫药物
教学重点和难点：诺氟沙星、异烟肼、两性霉素B、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、利福平、三唑类、利巴韦林、金刚烷胺、阿苯达唑、吡喹酮等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第十章 利尿药及合成降血糖药物（3学时）
教学基本要求：
1. 了解利尿药及合成降血糖药物类型；
2．掌握利尿药及合成降血糖药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解利尿药及合成降血糖药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容： 第一节
口服降血糖药
第二节 利尿药
教学重点和难点：甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍、呋塞米、氢氯噻嗪乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶等典型药物的化学结构、化学性质及构效关系
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第十一章 激素（6学时）
教学基本要求：
1. 了解激素类药物类型；
2．掌握激素类药物不同类型典型药物的化学结构、理化性质、构效关系 3．了解激素类药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 前列腺素 第二节 多肽激素 第三节 甾类药物
教学重点和难点：前列腺素、雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 、米非司酮等典型药物的化学结构、构效关系及结构修饰
教学方法与手段：多媒体课堂教学
第十二章 维生素（3学时）
教学基本要求：
1、了解维生素类药物的类型
2、掌握维生素类药物的结构、理化性质、构效关系
3、了解维生素类药物典型药物不同类型的药理作用及体内代谢等 教学内容：
第一节 脂溶性维生素 1、维生素A 2、维生素D 3、维生素E
第二节 水溶性维生素 维生素C
教学重点和难点：维生素A、D、E、C的化学结构及结构修饰 教学方法与手段：多媒体课堂教学
第十三章 新药设计与开发（3学时）
教学基本要求：
1、了解药物作用靶点、代谢、立体效应等与药效的关系； 2、了解孤儿药物、反义技术、先导化合物等概念； 3、掌握新药开发的基本途径与方法； 4、了解计算机辅助药物设计的方法 教学内容：
第一节 药物作用的生物学基础 第二节 新药开发的基本途径与方法 第三节 计算机辅助药物设计
教学重点和难点：新药开发的基本途径与方法、计算机辅助药物设计 教学方法与手段：多媒体课堂教学
第十四章 药物代谢反应（3学时）
教学基本要求：
了解药物代谢反应的类型 教学内容： 教学重点和难点：
教学方法与手段：多媒体课堂教学
五、课程教材及主要参考资料
课程教材：尤启东. 药物化学（第七版）.北京：人民卫生出版社.2011 主要参考书目：
[1] 郑虎.药物化学（第三版）.北京：人民卫生出版社.2003 六、课程考核方式及成绩评定
本课程为考试课，闭卷考试。成绩综合评定由平时成绩、实验成绩和期末考试成绩组成，比例为10%、30%、60%。
七、其他说明
本课程有教材配套习题，学生自行完成，教师讲解难点。
执笔人签名： 专业(教学部)负责人签名： 主管教学院长签名：
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